心得安作用机理与研究
1.药理作用 (1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素p受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 (2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本晶亦可通过中枢\肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。 (3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。 (4)有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
2.致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。 [药代动力学]本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%药后1—1,5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90%-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积(3.9±6.0)L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。
作用范围和特点
1.、作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2、高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
3、劳力型心绞痛。
4、控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
5、减低肥厚型心肌病流让出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6、配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7、用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
用法与用量
1、高血压:口服,初始剂量lOmg,每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
2、心绞痛:开始时5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可渐增至每日 200mg,分次服。
3、心律失常:每日 lO~30mg,日服3-4次。饭前•、睡前服用。
4、心肌梗死:每 30-240mg,日服2--3次。
5、月巴厚型心肌病:lO~20mg,每N 3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6、.嗜铬细胞瘤:10-20mg,每日3-4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
心得安图片:
使用说明书:
心得安.txt(5.7 KB)
产品名称:心得安 推荐指数:☆☆☆☆☆☆
生产单位:乐北制药 功能主治:降门脉压



